🌡 Новый препарат для улучшения сна при фибромиалгии

FDA одобрило сублингвальные таблетки циклобензаприна гидрохлорида (Tonmya, Tonix Pharmaceuticals) — первый в своем классе препарат для лечения фибромиалгии у взрослых. Заболевание представляет собой хронический болевой синдром, которым страдают более 10 миллионов американцев, из них около 80 % — женщины.

Препарат принимается один раз в день, перед сном, и направлен на устранение нересторативного (не восстанавливающего) сна — ключевого механизма, лежащего в основе боли, усталости и когнитивных нарушений («brain fog», туман в голове) при фибромиалгии. Одобрение Tonmya стало первым за более чем 15 лет новым терапевтическим вариантом для этой категории пациентов.

Ранее FDA одобряло только дулоксетин (СИОЗСН), милнаципран (СИОЗСН) и прегабалин (аналог ГАМК, блокатор Ca каналов). Все они ориентированы на центральную сенситизацию и передачу боли. Tonmya действует иначе: он назначается перед сном, работает через модуляцию серотониновых и других рецепторов ЦНС и улучшает архитектуру сна, снижая тем самым хроническую боль, усталость и “fibro-fog”. Он не является антидепрессантом или противосудорожным, что дает альтернативу пациентам, у которых стандартные варианты плохо переносятся или неэффективны.

Точный механизм действия при фибромиалгии до конца неизвестен. В in vitro экспериментах показано, что циклобензаприн действует как функциональный антагонист рецепторов 5-HT2A, α1-адренорецепторов, H1-гистаминовых и M1-холинорецепторов. У животных его эффекты напоминали трициклические антидепрессанты (ТЦА): антагонизм с резерпином, потенцирование норадреналина, антихолинергическое действие и седативный эффект.

Эффективность подтверждена в двух двойных слепых рандомизированных исследованиях фазы 3 (RELIEF и RESILIENT) с участием почти 1000 пациентов. К 14-й неделе лечения у получавших Tonmya отмечалось значимое снижение уровня боли по сравнению с плацебо (первичная конечная точка). Более того, существенно больше пациентов достигли клинически значимого улучшения (≥30 % снижение боли) после трех месяцев терапии.

🔵В RELIEF через 14 недель ≥30% уменьшение боли достигли 47% пациентов на Tonmya против 35% на плацебо, отмечено также улучшение сна (PROMIS-Sleep), утомляемости (PROMIS-Fatigue) и симптомов по шкале FIQR.
🟢В RESILIENT снижение боли составило −1,8 балла против −1,2 на плацебо (p<0,001); ≥30% улучшение боли зафиксировано у 46% против 27% на плацебо. Существенно улучшились показатели качества сна и общего состояния по PGIC.
🔴В третьем исследовании (RALLY) с участием более 500 пациентов эффект препарата также превышал плацебо, хотя и не достиг статистической значимости.

По совокупным данным трех испытаний, Tonmya хорошо переносился: серьёзных побочных эффектов не выявлено. Наиболее частыми были местные реакции во рту (дискомфорт, сухость, афтозные язвы), а также усталость и сонливость.

🏥 Основной канал
💳 Поддержать нас

#ревматология #фибромиалгия #боль #FDA #фармакология

🔗 Источник: Pain Medicine / Tonix Pharmaceuticals