ИОС УрО РАН

Синтез и противотуберкулезная активность производных 4-алкил-4H-тиено[2′,3′:4,5]пирроло[2,3-b]хиноксалина

Производные индоло[2,3-b]хиноксалина находят применение в медицинской химии, проявляя противовирусные, противоопухолевые, антидиабетические свойства. Вместе с тем они используются в материаловедении в качестве полупроводников и излучающих слоев в устройствах органической электроники. С этой точки зрения гетероциклические аналоги индоло[2,3-b]хиноксалинов являются не менее примечательными объектами для изучения.

В новой публикации коллектива авторов из нашего Института, Уральского научно-исследовательского института фтизиопульмонологии и Пермского государственного университета рассмотрен подход к синтезу ряда 4-алкил-4H-тиено[2′,3′:4,5]пирроло[2,3-b]хиноксалинов и их противотуберкулезный потенциал. Совместная работа подготовлена Г.А.о. Садыховым, Д.В. Беляевым, д.х.н. М.Г. Первовой, к.х.н. Г.Л. Русиновым, д.х.н., проф. РАН Е.В. Вербицким и академиком В.Н. Чарушиным для журнала «International Journal of Molecular Chemistry».

Для получения новых производных 4-алкил-4H-тиено[2′,3′:4,5]пирроло[2,3-b]хиноксалина авторами использован синтетический подход, основанный на последовательности кросс-сочетания Бухвальда-Хартвига и аннелирования через внутримолекулярное окислительное циклодегидрирование.

Впервые эти полициклические соединения были оценены на антимикобактериальную активность, включая штаммы с широкой лекарственной устойчивостью. Усановлен приемлемый бактериостатический эффект против Mycobacterium tuberculosis H37Rv. На основании данных молекулярного докинга выдвинут вероятный механизм антимикобактериальной активности гетероциклических аналогов индоло[2,3-b]хиноксалинов.

Полученные результаты могут быть полезны для разработки новых антибактериальных препаратов против различных штаммов микобактерий.

Ссылка на статью: https://www.mdpi.com/1422-0067/26/1/369
Сообщайте о своих новостях: [email protected]
#новыестатьи #лабГС

www.group-telegram.com/jp/iosubras.com/598

501 viewsedited  Jan 16 at 08:20

Синтез и противотуберкулезная активность производных 4-алкил-4H-тиено[2′,3′:4,5]пирроло[2,3-b]хиноксалина

Производные индоло[2,3-b]хиноксалина находят применение в медицинской химии, проявляя противовирусные, противоопухолевые, антидиабетические свойства. Вместе с тем они используются в материаловедении в качестве полупроводников и излучающих слоев в устройствах органической электроники. С этой точки зрения гетероциклические аналоги индоло[2,3-b]хиноксалинов являются не менее примечательными объектами для изучения.

В новой публикации коллектива авторов из нашего Института, Уральского научно-исследовательского института фтизиопульмонологии и Пермского государственного университета рассмотрен подход к синтезу ряда 4-алкил-4H-тиено[2′,3′:4,5]пирроло[2,3-b]хиноксалинов и их противотуберкулезный потенциал. Совместная работа подготовлена Г.А.о. Садыховым, Д.В. Беляевым, д.х.н. М.Г. Первовой, к.х.н. Г.Л. Русиновым, д.х.н., проф. РАН Е.В. Вербицким и академиком В.Н. Чарушиным для журнала «International Journal of Molecular Chemistry».

Для получения новых производных 4-алкил-4H-тиено[2′,3′:4,5]пирроло[2,3-b]хиноксалина авторами использован синтетический подход, основанный на последовательности кросс-сочетания Бухвальда-Хартвига и аннелирования через внутримолекулярное окислительное циклодегидрирование.

Впервые эти полициклические соединения были оценены на антимикобактериальную активность, включая штаммы с широкой лекарственной устойчивостью. Усановлен приемлемый бактериостатический эффект против Mycobacterium tuberculosis H37Rv. На основании данных молекулярного докинга выдвинут вероятный механизм антимикобактериальной активности гетероциклических аналогов индоло[2,3-b]хиноксалинов.

Полученные результаты могут быть полезны для разработки новых антибактериальных препаратов против различных штаммов микобактерий.

Ссылка на статью: https://www.mdpi.com/1422-0067/26/1/369
Сообщайте о своих новостях: [email protected]
#новыестатьи #лабГС

BY ИОС УрО РАН