group-telegram.com/psyneuron/9
Last Update:
🤓 Хотелось бы чуть подробнее рассказать про этот препарат для любителей фармакологической теории 📈
Флуоксетин - первый СИОЗС, появившийся в аптеках и больничках ЕС в 1986г под коммерческим названием "Prozac". Спустя год FDA одобрило его для использования в США.
🧪 Разработкой занималась фармкомпания Eli Lilly, которая в начале ХХ века синтезировала инсулин 💉
По исследованиям (тут все не так однозначно) флу показал хорошую эффективность с лучшей переносимостью по сравнению со старыми ТЦА и ИМАО. В дальнейших исследованиях последние, все же, продемонстрировали более высокую эффективность. Флуоксетин иногда классифицируется как стимулирующий антидепрессант. Это связано с тем, что помимо ингибирования обратного захвата серотонина, метаболит флуоксетина, норфлуоксетин, также связывается с транспортером дофамин (DAT), хоть и незначительно. А вот более значимо его связывание с рецептором серотонина 2с, который отвечает за угнетение норадреналинергической передачи. Норфлуоксетин является антагонистом этого рецептора, вследствие чего повышенный уровень серотонина меньше влияет на нор-передачу. Из-за этой особенности препарат эффективен при такой симптоматике, как заторможенность, астения и апатия. Флу повышает экспрессиию нейротрофинов, благодаря чему реализуется долгосрочное терапевтияеское действие (образуются новые нейронные связи). Он нашел свое применение при депрессивных расстройствах, ОКР-спектре и нервной булимии. Иногда назначатся при тревожных расстройствах, но из-за стимулирующего эффекта, более выгодны другие СИОЗС.
🏃🏻♀Иногда флу используется не по назначению для похудения и прочих шалостей. В этом случае риск-польза не соотносятся, и это чревато неприятными последствиями.
Флуоксетин реже вызывает СИОЗС-индуцированную апатию. Значительно реже синдром отмены, чем др. СИОЗС. Это объясняется его длительным периодом Т½ (полувыведения). Он составляет от 4 до 6 суток, для норфлуоксетина - около двух недель. Но у некоторых пациентов синдром отмены, все же, возникает. Поэтому рекомендуется плавная отмена препарата.
Флу мощный ингибитор CYP2D6, поэтому может замедлять метаболизм лекарств, которые метаболизируются этим изоферментом печени.
🩸 Иные взаимодействия: все СИОЗС влияют на агрегацию тромбоцитов, из-за чего в редких случаях при сочетании с некоторыми препаратами (НПВС, антикоагулянты и пр.) могут вызывать внутренние кровотечения.
📈 Терапевтическая доза начинается с 20мг, но антидепрессивный эффект дозозависим (как и вероятность ремиссии, соответственно), поэтому многие грамотные специалисты повышают дозировку до 40-60мг, если препарат хорошо переносится (принцип максимальной/переносимой дозировки, тк эффект отсрочен, а препарат не имеет значительной токсичности).
Следующий пост про анксиолитики (тpанквилизатоpы)🧘♂