Telegram Group & Telegram Channel
#дайджест #публикации #статьи #ИНХС

В связи с хорошо изученной биологической активностью веществ, содержащих 2,3-бензодиазепиновый фрагмент, очевиден большой интерес фармацевтических компаний и ученых к подобным соединениям. Например, одним из наиболее эффективных неседативных анксиолитических средств является хорошо изученный лекарственный препарат Тофизопам©.

Как правило, методы синтеза 2,3-бензодиазепинов имеют определенные ограничения в отношении заместителей и не всегда могут быть пригодны для синтеза специфических биологически активных 2,3-бензодиазепинов. Кроме того, структуры, содержащие 2,3-бендиазепиновый фрагмент с новыми сочетаниями заместителей, представляют большой интерес из-за их потенциальной биологической активности. Поэтому разработка нового, эффективного способа получения недоступных в настоящее время 2,3-бензодиазепинов крайне желательна.

Ученые из Лаборатории органического катализа разработали новый метод двухстадийного синтеза 2,3-бензодиазепинов из замещенных инденов. Этот метод включает окисление инденов до 1,5-дикетонов с последующей их циклоконденсацией гидразингидратом. Результатом исследования стал успешный синтез широкого спектра ранее недоступных 2,3-бензодиазепинов с различными заместителями, включая хорошо известный анксиолитик Tофизопам©. Детальный механизм циклизации 1,5-дикетонов с гидразингидратом был установлен с помощью кинетических экспериментов с использованием 1Н ЯМР.
 
🔎Результаты работы опубликованы в журнале Organic & Biomolecular Chemistry: https://doi.org/10.1039/D5OB00361J  



group-telegram.com/tips_ras/754
Create:
Last Update:

#дайджест #публикации #статьи #ИНХС

В связи с хорошо изученной биологической активностью веществ, содержащих 2,3-бензодиазепиновый фрагмент, очевиден большой интерес фармацевтических компаний и ученых к подобным соединениям. Например, одним из наиболее эффективных неседативных анксиолитических средств является хорошо изученный лекарственный препарат Тофизопам©.

Как правило, методы синтеза 2,3-бензодиазепинов имеют определенные ограничения в отношении заместителей и не всегда могут быть пригодны для синтеза специфических биологически активных 2,3-бензодиазепинов. Кроме того, структуры, содержащие 2,3-бендиазепиновый фрагмент с новыми сочетаниями заместителей, представляют большой интерес из-за их потенциальной биологической активности. Поэтому разработка нового, эффективного способа получения недоступных в настоящее время 2,3-бензодиазепинов крайне желательна.

Ученые из Лаборатории органического катализа разработали новый метод двухстадийного синтеза 2,3-бензодиазепинов из замещенных инденов. Этот метод включает окисление инденов до 1,5-дикетонов с последующей их циклоконденсацией гидразингидратом. Результатом исследования стал успешный синтез широкого спектра ранее недоступных 2,3-бензодиазепинов с различными заместителями, включая хорошо известный анксиолитик Tофизопам©. Детальный механизм циклизации 1,5-дикетонов с гидразингидратом был установлен с помощью кинетических экспериментов с использованием 1Н ЯМР.
 
🔎Результаты работы опубликованы в журнале Organic & Biomolecular Chemistry: https://doi.org/10.1039/D5OB00361J  

BY ИНХС РАН




Share with your friend now:
group-telegram.com/tips_ras/754

View MORE
Open in Telegram


Telegram | DID YOU KNOW?

Date: |

In 2014, Pavel Durov fled the country after allies of the Kremlin took control of the social networking site most know just as VK. Russia's intelligence agency had asked Durov to turn over the data of anti-Kremlin protesters. Durov refused to do so. Although some channels have been removed, the curation process is considered opaque and insufficient by analysts. The next bit isn’t clear, but Durov reportedly claimed that his resignation, dated March 21st, was an April Fools’ prank. TechCrunch implies that it was a matter of principle, but it’s hard to be clear on the wheres, whos and whys. Similarly, on April 17th, the Moscow Times quoted Durov as saying that he quit the company after being pressured to reveal account details about Ukrainians protesting the then-president Viktor Yanukovych. One thing that Telegram now offers to all users is the ability to “disappear” messages or set remote deletion deadlines. That enables users to have much more control over how long people can access what you’re sending them. Given that Russian law enforcement officials are reportedly (via Insider) stopping people in the street and demanding to read their text messages, this could be vital to protect individuals from reprisals. Official government accounts have also spread fake fact checks. An official Twitter account for the Russia diplomatic mission in Geneva shared a fake debunking video claiming without evidence that "Western and Ukrainian media are creating thousands of fake news on Russia every day." The video, which has amassed almost 30,000 views, offered a "how-to" spot misinformation.
from tr


Telegram ИНХС РАН
FROM American