Telegram Group & Telegram Channel
#дайджест #публикации #статьи #ИНХС

В связи с хорошо изученной биологической активностью веществ, содержащих 2,3-бензодиазепиновый фрагмент, очевиден большой интерес фармацевтических компаний и ученых к подобным соединениям. Например, одним из наиболее эффективных неседативных анксиолитических средств является хорошо изученный лекарственный препарат Тофизопам©.

Как правило, методы синтеза 2,3-бензодиазепинов имеют определенные ограничения в отношении заместителей и не всегда могут быть пригодны для синтеза специфических биологически активных 2,3-бензодиазепинов. Кроме того, структуры, содержащие 2,3-бендиазепиновый фрагмент с новыми сочетаниями заместителей, представляют большой интерес из-за их потенциальной биологической активности. Поэтому разработка нового, эффективного способа получения недоступных в настоящее время 2,3-бензодиазепинов крайне желательна.

Ученые из Лаборатории органического катализа разработали новый метод двухстадийного синтеза 2,3-бензодиазепинов из замещенных инденов. Этот метод включает окисление инденов до 1,5-дикетонов с последующей их циклоконденсацией гидразингидратом. Результатом исследования стал успешный синтез широкого спектра ранее недоступных 2,3-бензодиазепинов с различными заместителями, включая хорошо известный анксиолитик Tофизопам©. Детальный механизм циклизации 1,5-дикетонов с гидразингидратом был установлен с помощью кинетических экспериментов с использованием 1Н ЯМР.
 
🔎Результаты работы опубликованы в журнале Organic & Biomolecular Chemistry: https://doi.org/10.1039/D5OB00361J  



group-telegram.com/tips_ras/754
Create:
Last Update:

#дайджест #публикации #статьи #ИНХС

В связи с хорошо изученной биологической активностью веществ, содержащих 2,3-бензодиазепиновый фрагмент, очевиден большой интерес фармацевтических компаний и ученых к подобным соединениям. Например, одним из наиболее эффективных неседативных анксиолитических средств является хорошо изученный лекарственный препарат Тофизопам©.

Как правило, методы синтеза 2,3-бензодиазепинов имеют определенные ограничения в отношении заместителей и не всегда могут быть пригодны для синтеза специфических биологически активных 2,3-бензодиазепинов. Кроме того, структуры, содержащие 2,3-бендиазепиновый фрагмент с новыми сочетаниями заместителей, представляют большой интерес из-за их потенциальной биологической активности. Поэтому разработка нового, эффективного способа получения недоступных в настоящее время 2,3-бензодиазепинов крайне желательна.

Ученые из Лаборатории органического катализа разработали новый метод двухстадийного синтеза 2,3-бензодиазепинов из замещенных инденов. Этот метод включает окисление инденов до 1,5-дикетонов с последующей их циклоконденсацией гидразингидратом. Результатом исследования стал успешный синтез широкого спектра ранее недоступных 2,3-бензодиазепинов с различными заместителями, включая хорошо известный анксиолитик Tофизопам©. Детальный механизм циклизации 1,5-дикетонов с гидразингидратом был установлен с помощью кинетических экспериментов с использованием 1Н ЯМР.
 
🔎Результаты работы опубликованы в журнале Organic & Biomolecular Chemistry: https://doi.org/10.1039/D5OB00361J  

BY ИНХС РАН




Share with your friend now:
group-telegram.com/tips_ras/754

View MORE
Open in Telegram


Telegram | DID YOU KNOW?

Date: |

The next bit isn’t clear, but Durov reportedly claimed that his resignation, dated March 21st, was an April Fools’ prank. TechCrunch implies that it was a matter of principle, but it’s hard to be clear on the wheres, whos and whys. Similarly, on April 17th, the Moscow Times quoted Durov as saying that he quit the company after being pressured to reveal account details about Ukrainians protesting the then-president Viktor Yanukovych. That hurt tech stocks. For the past few weeks, the 10-year yield has traded between 1.72% and 2%, as traders moved into the bond for safety when Russia headlines were ugly—and out of it when headlines improved. Now, the yield is touching its pandemic-era high. If the yield breaks above that level, that could signal that it’s on a sustainable path higher. Higher long-dated bond yields make future profits less valuable—and many tech companies are valued on the basis of profits forecast for many years in the future. In addition, Telegram's architecture limits the ability to slow the spread of false information: the lack of a central public feed, and the fact that comments are easily disabled in channels, reduce the space for public pushback. During the operations, Sebi officials seized various records and documents, including 34 mobile phones, six laptops, four desktops, four tablets, two hard drive disks and one pen drive from the custody of these persons. But Kliuchnikov, the Ukranian now in France, said he will use Signal or WhatsApp for sensitive conversations, but questions around privacy on Telegram do not give him pause when it comes to sharing information about the war.
from vn


Telegram ИНХС РАН
FROM American